farmacocinetica: vie di assorbimento naturali
Via orale
La via orale è la principale per
la somministrazione di medicinali. I possibili svantaggi di questa via sono:
· i tempi
d’assorbimento del farmaco sono simili a quelli degli alimenti (da mezz’ora a
due ore), non adatti per interventi d’emergenza
· l’acidità
gastrica distrugge i farmaci di natura proteica (non è possibile dare insulina
per via orale)
· la
presenza di cibo può inibire l’assorbimento dei farmaci (antibiotici legati dal
calcio)
· le vene
che circondano questo distretto fluiscono nel fegato, dove avviene un’immediata
metabolizzazione dei farmaci
La velocità di assorbimento
dipende da vari fattori:
o la forma farmaceutica (polvere, compressa, capsula,
sciroppo) determina tempi diversi di disgregazione/dissoluzione
o lo stato funzionale del tratto gastroenterico (diversa acidità
e superficie utile di stomaco e intestino; tempo di transito; flusso ematico
mesenterico; patologia del tratto gastroenterico)
o caratteristiche del farmaco (liposolubilità in
relazione all’acidità esistente; interazione con il cibo[1];
metabolismo da parte della flora intestinale; metabolismo da parte della parete
intestinale).
La diffusione passiva attraverso la membrana, il più
importante meccanismo d’assorbimento per i farmaci, non richiede energia ed è
proporzionale al gradiente di concentrazione ed al coefficiente di ripartizione
lipidi/acqua del farmaco.
Il trasporto attivo
riguarda solo i farmaci che hanno analogie con aminoacidi e zuccheri. Questo
meccanismo richiede energia ed agisce anche contro il gradiente di
concentrazione.
Via sublinguale
Questa via è scelta quando
occorre evitare la rapida inattivazione del medicinale da parte del fegato
(nitroglicerina; coronarodilatatore usato nell’angina). Il flusso di sangue
venoso ricco di farmaco arriva direttamente nella vena cava superiore ed i suoi
effetti si osservano già dopo minuti.
Vie
aeree
Questa via permette di ottenere
un’azione diretta e limitata al solo albero bronchiale (antiasmatici,
antinfiammatori, antibiotici e fluidificanti del muco), riducendo assorbimento
generale ed effetti collaterali extra-polmonari. Irritazioni della mucosa
bronchiale e difficoltà di regolare la dose sono gli inconvenienti legati a
questa via di somministrazione.
Via topica (mucose e cute)
La cute è deputata alla
protezione dell’organismo e all’eliminazione delle scorie, non all’assorbimento
di sostanze. Cellule morte e cheratinizzate formano gli strati più esterni
della cute, perciò non si possono sfruttare i loro processi vitali per favorire
l’assorbimento. Le vie d’accesso sono zone in cui non c’è questo strato
difensivo: bulbi piliferi e ghiandole a secrezione esterna. Tali zone
rappresentano una modesta percentuale della superficie totale del corpo[2].
L’assorbimento (indesiderato) e
gli effetti sistemici diventano possibili in presenza di pelle infiammata (per
l’incremento del flusso ematico che essa comporta), ammalata o lesa.
Le mucose interessate sono quelle
congiuntivali[3], nasali,
orali, vaginali, retto-sigmoidee e uretro-vescicali. I farmaci sono applicati
di solito per ottenere effetti locali; gli effetti generali si ottengono solo
con farmaci liposolubili (alcaloidi, steroidi e vitamine liposolubili) mediante
la tecnica “occlusiva”[4]o
l’utilizzo di sistemi terapeutici transcutanei:
-
cerotti alla trinitroglicerina per prevenire gli
attacchi di angina;
-
cerotti contenenti ormoni sessuali;
-
cerotti per il controllo dell’ipertensione.
Via
rettale
Questa via si sceglie quando:
-
si vuole evitare l’irritazione gastrica diretta
-
quando la via orale è preclusa da vomito
-
quando si cerca un assorbimento lento[5] ed un
effetto prolungato
La via rettale permette inoltre
di evitare almeno parzialmente il passaggio del farmaco attraverso il fegato[6].
Anestetici locali, eparina e
cortisonici sono usati in unguenti e supposte per alleviare il dolore delle
emorroidi.
[1] L’effetto del cibo sulla biodisponibilità di un farmaco è un fenomeno
complesso, valutato caso per caso.
[2] Per facilitare il passaggio dei farmaci spesso si associano delle
sostanze cheratolitiche, acido salicilico e derivati, che distruggono lo strato
cheratolitico.
[3] La mucosa congiuntivale è a stretto contatto con la delicatissima
struttura nervosa dell’occhio, quindi non conviene usare questa via per
ottenere effetti generali, quando esistono altre vie più sicure.
[4] Una garza copre la zona spalmata di farmaco e sui bordi si applicano
dei nastri adesivi. Si crea una camera chiusa e l’umidità che si accumula,
macera l’epidermide e favorisce la penetrazione del farmaco.
[5] La superficie di assorbimento è limitata e quindi l’assorbimento è più
lento rispetto alla via orale.
[6] Il plesso emorroidario superiore è tributario del sistema portale
(fegato) mentre i plessi medio ed inferiore della vena cava.
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