farmaci: farmacocinetica (terza parte)

Farmacocinetica: vie di somministrazione artificiali

Via endovenosa

Via d'assorbimento generale, la più rapida in assoluto, ideale per le situazioni d’emergenza, quando si vogliono effetti farmacologici in pochi secondi.Il sangue, per il suo potere tampone, è capace di tollerare liquidi con pH diversi, accettare grossi volumi (fleboclisi) ed accogliere sostanze irritanti, perché la vena è priva di terminazioni dolorifiche (iniettare il farmaco lentamente per diluirlo efficacemente nel torrente circolatorio). La via endovenosa è utilizzabile soltanto per i farmaci solubili in acqua, perché le soluzioni oleose non si sciolgono nel sangue e possono causare emboli.

L’iniezione endovena presenta degli svantaggi:

-        espone il cuore ad elevate concentrazioni di farmaco

-        il farmaco può causare delle flebiti

Via intramuscolare

La via intramuscolare permette di evitare i problemi connessi con l’assorbimento orale o quando si voglia ottenere un effetto rapido, poiché molti vasi sanguigni irrorano il muscolo.

Le soluzioni acquose di farmaci idrosolubili a PH fisiologico sono assorbite rapidamente.

Si possono iniettare soluzioni oleose perché è presente un substrato lipofilo, ma il ritardo d’assorbimento distanzia le fibre fra loro, stirando la membrana esterna ricca di terminazioni nervose dolorifiche; anche iniettare grossi volumi di liquido può stirare la membrana esterna e causare dolore (dieci millilitri max.).

L’eparina e l’insulina causano delle lipodistrofie, degenerazioni grasse del tessuto muscolare (“bozzi”).

Via sottocutanea

Lo strato sottocutaneo non è attaccato ai muscoli sottostanti e il connettivo può accogliere anche grosse quantità di liquidi. Il pannicolo adiposo sottocutaneo è scarsamente irrorato e quindi la via sottocutanea è indicata quando si vuole un assorbimento lento, ad esempio quando si somministra insulina. Le soluzioni oleose o i preparati ritardo consentono iniezioni distanziate anche di un mese. Non si possono impiegare sostanze irritanti dato la presenza di terminazioni nervose.

Via intracardiaca

Via usata solo in emergenza, per fare arrivare il farmaco direttamente nel cuore, fermo in diastole durante l’arresto cardiaco[1].

Via intraarteriosa

Questa via è utilizzata quando si vogliono ottenere effetti localizzati ad un tessuto o ad un organo, soprattutto quando il farmaco è tossico: antitumorali, esami diagnostici con mezzi di contrasto per evidenziare la vascolarizzazione di un distretto (angiografia).

Via intradermica

Via d'assorbimento locale, usata per inoculare antigeni senza rischiare reazioni generali di schock anafilattico (test alla tubercolina; test per le allergie, somministrazione di antigeni per ridurre la sensibilità di un soggetto).

Via intrarachidea

Il liquido cefalo-rachidiano circonda il midollo spinale e le meningi, garantendo un adeguato ambiente osmotico e agendo da “cuscinetto” fra il tessuto nervoso e le ossa che lo circondano.

La somministrare di farmaci per questa via permette di ottenere concentrazioni adeguate nel distretto del SNC, impossibili da raggiungere con altre vie d'assorbimento, a causa della presenza della barriera ematoencefalica (anestesia spinale o trattamento di infezioni acute).

L’iniezione si esegue dove il midollo spinale termina con un fascio di nervi (la “coda equina”) ed è meno rischioso arrecare danni; prima dell’iniezione è necessario prelevare un identico volume di liquido cefalo-rachidiano perché lo spazio è determinato.

L’iniezione d’insulina: approfondimenti

Per evitare il rischio di iniezione intramuscolare, si evitano zone cutanee con scarso spessore sottocutaneo, braccia e cosce nelle persone magre e si utilizza la tecnica del “pizzico”, che consiste nel sollevare la plica cutanea prima di inserire l’ago[2].

Molti pazienti non sostituiscono l’ago sulla penna dopo l’iniezione. Oltre all’ovvia perdita di sterilità, l’ago è soggetto a piegarsi (anche se questo non è visibile ad occhio nudo) e provoca dei microtraumi nei tessuti. L’insulina agisce inoltre in queste zone come un fattore di crescita locale, promuovendo la formazione di noduli lipodistrofici sottocutanei, formazioni benigne di tessuto adiposo. Nelle zone ricche di noduli, l’assorbimento di insulina non è costante e peggiora il controllo glicemico del soggetto diabetico.

La “forza” dell'insulina è valutata in Unità Internazionali (“U” o “U.I.”); l'insulina è venduta alla concentrazione di 100 U.I./millilitro.

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[1] in quest'evenienza la circolazione si è arrestata e quindi non ha senso dare il farmaco in vena.

[2] In commercio sono reperibili aghi di diversa lunghezza, misurabili in millimetri ed in spessore (“gauce”; più il numero è alto e più l’ago è sottile).