Acido acetilsalicilico

categoria: farmacologia, pronto soccorso, antiaggreganti piastrinici

Acido acetilsalicilico

Origine dell'acido acetilsalicilico: estrazione dalle foglie e corteccia del Salice

Il genere Salix L. appartiene alla famiglia delle Salicacee. Originario dell'Europa, Asia e Nord America, comprende circa 300 specie di alberi, arbusti e piante perenni legnose o fruticose, generalmente a foglia caduca; le specie arboree arrivano ai 20 metri di altezza.

Le foglie e la corteccia del salice sono menzionati in antichi testi medici egizi del II millennio a.C. (papiro Ebers, papiro Edwin Smith). Il celebre medico greco Ippocrate ne descrisse nel V secolo a.C. le proprietà antidolorifiche e antinfiammatorie, ribadite e ulteriormente studiate da altri medici antichi, come Dioscoride e Plinio.

In modo meno documentato, le foglie e la corteccia del salice furono usati da molti popoli, anche primitivi, come gli Indiani d'America e gli Ottentotti, nonché dalla medicina popolare medioevale.

La Scuola medica salernitana, come già Dioscoride, attribuiva al salice proprietà antiafrodisiache.

Nel 1763 il reverendo inglese Edward Stone studiò le proprietà antimalariche della corteccia di salice. Benché fosse in errore nell'attribuire affinità tra il salice e il chinino, i suoi risultati dimostrarono inequivocabilmente le proprietà antifebbrili della corteccia di salice.

Nell'Ottocento i progressi della chimica permisero di isolare il principio attivo contenuto nella corteccia del salice: la salicina, isolata allo stato puro per la prima volta da Henri Leroux nel 1828. (Wikipedia)

Proprietà farmacologiche dell'acido acetilsalicilico: l'effetto antiaggregante piastrinico

L'acido acetilsalicilico (ASA) è l'antiaggregante piastrinico più utilizzato nel mondo.

Già a basse dosi, comprese tra i 75 e i 325 mg/die, agisce da inibitore irreversibile della COX-1, l'enzima che catalizza nelle piastrine la trasformazione dell'acido arachidonico in prostaglandina H2, precursore del tromboxano A2 (TxA2), induttore dell'aggregazione piastrinica. Essendo le piastrine cellule sprovviste di nucleo (anucleate), queste non sono in grado di sintetizzare nuovo enzima COX-1, essendo quello presente nella piastrina bloccato irreversibilmente dall'ASA.

A dosi superiori (~1g/die) l'ASA inibisce anche la COX-2 con i ben noti effetti analgesici e antipiretici, ma non si ha alcun vantaggio nell'inibizione dell'aggregazione piastrinica, che potrebbe potenzialmente anche ridursi per la contemporanea inibizione della produzione di prostaciclina (antiaggregante e vasodilatatore) da parte delle pareti vasali. Inoltre, a dosi maggiori aumentano i rischi di sanguinamento e la gastrolesività.

In ogni caso, la sola inibizione del TxA2 non è in grado di bloccare completamente l'aggregazione piastrinica, essendo molteplici i percorsi attraverso cui si può giungere all'attivazione e alla aggregazione piastrinica. Per questa ragione, spesso l'ASA viene associata ad altri farmaci antiaggreganti (es. clopidogrel, prasugrel, ticagrelor), che agiscono con meccanismi diversi.

Indicazioni terapeutiche

Numerosi studi hanno documentato l'efficacia dell'ASA nella prevenzione secondaria di eventi cardiovascolari in pazienti con Sindrome Coronarica Acuta (SCA), storia di ictus o attacchi ischemici transitori (TIA) riducendo il rischio di infarti miocardici non fatali, ictus non fatali e morti per cause vascolari.

Effetti indesiderati e precauzioni

Gli effetti indesiderati più comuni sono di tipo gastrointestinale (dispepsia, gastriti erosive o ulcera peptica con sanguinamento e perforazione), dose dipendenti e possono essere in parte ridotti con l'assunzione durante i pasti o, se necessario, con inibitori della pompa protonica. Poiché la risposta clinica all'ASA non è dose dipendente, a differenza degli effetti indesiderati gastrointestinali, è sempre vantaggioso utilizzare la dose più bassa dimostratasi efficace.

L'ASA può provocare effetti indesiderati a carico dell'apparato respiratorio nello 0,3% circa della popolazione, percentuale che sale al 5-10% nei pazienti asmatici. I sintomi compaiono dopo 0,5-3 ore dall'assunzione e consistono in rinorrea, congestione nasale, lacrimazione, iperemia congiuntivale e/o broncospasmo.

Sono possibili reazioni di ipersensibilità che possono interessare la cute (orticaria e/o angioedema), reazioni sistemiche di tipo anafilattoide (ipotensione, edema laringeo, prurito generalizzato, tachipnea).

Per il suo effetto antiaggregante l'ASA non deve essere utilizzato o la terapia, se necessaria va attentamente monitorata, nei pazienti con tendenza ad episodi emorragici, storia di emorragia cerebrale o ictus emorragico, traumi recenti o interventi chirurgici, malattia peptica e sanguinamenti gastrointestinali.

Le informazioni per il paziente

L'impiego regolare di prodotti contenenti ibuprofene può interferire con l'effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica dell'acido acetilsalicilico. Questo effetto non sembra avere una particolare rilevanza per un impiego saltuario.

Molti, troppi tecnici medici complicati. In seguito conto di riprendere il testo per renderlo più comprensibile ai profani della materia e completare l'articolo con riferimenti al processo di coagulazione del sangue e patologie a esso riferibili

Influenza, febbre e mal di gola, gastroenterite virale

Categoria: pronto soccorso, influenza

Influenza, febbre e mal di gola, gastroenterite virale

Influenza

L'influenza è una infezione virale che si presenta tutti gli anni, nei mesi freddi, in forma epidemica.

La diffusione epidemica dell'infezione è dovuta alle periodiche variazioni della superficie del virus influenzale (antigeni) classificato di tipo A (il più frequente), B e C.

Le modifiche del "rivestimento" di questi virus, impedisce al nostro organismo di costituire una difesa immunitaria permanente nei confronti dei virus influenzali, pertanto, la solita influenza... non è mai la stessa e ogni anno è necessario produrre nuovi vaccini mirati contro il tipo (o i tipi) di virus responsabile dell'epidemia in corso. La definizione "cinese", "australiana", "russa" eccetera si riferisce alla località dove sono individuati i primi episodi di influenza.

Dopo un breve periodo d'incubazione di 1-3 giorni, l'influenza esordisce bruscamente con febbre alta (38-40 °C), malessere generale, mal di testa, astenia (senso di stanchezza e mancanza di forza), inappetenza (poca voglia di mangiare) e dolori articolari e muscolari. Dopo poco tempo le persone influenzate accusano un aumento delle secrezioni nasali, la lacrimazione ed il bruciore agli occhi, il mal di gola, il bruciore al torace (solitamente dietro lo sterno) e la tosse secca e stizzosa.

I sintomi si risolvono generalmente in 3-5 giorni, eccetto la tosse e l'astenia che permangono molto più a lungo.

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L'influenza può essere complicata con coinvolgimento di orecchio, seni paranasali, bronchi e polmoni, ovvero otite media acuta, sinusite acuta e, soprattutto, broncopolmonite da sovra-infezione batterica.

Durante il periodo dell'attacco virale è fortemente consigliato di evitare sforzi, mantenere una alimentazione leggera e passare quanto più tempo possibile a riposo a letto, aiutandosi con i farmaci solo quando i sintomi diventano difficili da sopportare.

Qualora i sintomi dovessero persistere o peggiorare è opportuno rivolgersi al medico, soprattutto se si appartiene ad una categoria a rischio: cardiopatici, bronchitici cronici, diabetici e tutte le persone con deficit del sistema immunitario.

Occorre fare una distinzione tra l'influenza e l'allergia, che spesso danno sintomi simili:

L’influenza intestinale è una malattia di origine virale che dà problemi  all’intestino e allo stomaco. I medici chiamano questo tipo di disturbo "gastroenterite virale" in quanto non ha nulla a che fare con l’influenza comune.  La causa scatenante infatti è la presenza di un virus all’interno dell’organismo. I sintomi più frequenti sono la diarrea, la nausea, il vomito ed i crampi. Riposo, smettere di mangiare, reidratarsi a piccoli sorsi sono i consigli che si danno a questi pazienti, prendendo i farmaci antidiarroici o per il controllo della nausea e vomito solo dopo aver consultato un medico, poiché alcune categorie di persone possono non tollerare questi farmaci, per una malattia concomitante o l'utilizzo di alcuni medicinali.

Febbre

La febbre oltre a essere il principale sintomo dell'influenza è essenzialmente un meccanismo di difesa dell'organismo nei confronti delle infezioni virali e batteriche. I farmaci impiegabili per controllare la febbre si chiamano antipiretici e vanno impiegati quando la temperatura corporea supera i 38-38,5°C. Si tratta di molecole molto conosciute come l'acido acetilsalicilico ed il paracetamolo.

L'acido acetilsalicilico agisce contro febbre, dolore e infiammazione; l'effetto collaterale più comune, il dolore allo stomaco, compare se si impiega questo farmaco troppo a lungo, in persone sensibili o nei soggetti che soffrono di stomaco.

Le preparazioni contenenti acido acetilsalicilico non vanno inoltre somministrate a bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni (la fascia di età si allarga fino a 18 anni, come raccomandato negli Stati Uniti), per via di segnalazioni di una possibile associazione alla sindrome di Reye (una rara e grave malattia che colpisce il fegato e il cervello).

II paracetamolo ha una spiccata azione antifebbrile e antidolorifica, ma è scarsamente antinfiammatorio. Di solito non irrita lo stomaco e sono rare le reazioni di tipo allergico, però dosi eccessive del farmaco causano gravi danni a fegato e reni. I soggetti più a rischio sono le persone che consumano abitualmente grosse quantità di alcoolici e chi ha malattie del fegato o dei reni.

Mal di gola

II mal di gola è un dolore avvertito nella zona in fondo al palato e verso il collo, cui si associa la sensazione fastidiosa di corpo estraneo e difficoltà di deglutire. Il mal di gola è dovuto ad una infiammazione della faringe causata da virus, batteri e fattori irritanti come l'aria ed il fumo.

Un mal di gola particolarmente forte associato a febbre potrebbe far pensare ad un inizio di una faringotonsillite batterica oppure, soprattutto nei bambini, essere il primo sintomo di una malattia esantematica come la varicella, il morbillo o rosolia.

II medico durante la visita osserva la gola, ricercando rossore e infiammazione della faringe o la presenza di "placche" a livello delle tonsille, inoltre valuta la dimensione dei linfonodi, palpando i lati del collo.

Se il medico non rileva niente di allarmante, è in genere sufficiente un po' di riposo e alcuni farmaci che attenuino i sintomi (ad esempio spray o pastiglie a base di ibuprofene o propoli), in attesa della guarigione che avviene in genere in modo spontaneo in pochi giorni.

farmaci di automedicazione per la cura dell'influenza e della febbre

Influenza e febbre

L'influenza è una infezione virale che si presenta tutti gli anni nei mesi freddi in forma epidemica di variabile entità. I soggetti più esposti sono i bambini (meno protetti da anticorpi prodotti nel corso di precedenti infezioni) e gli anziani (per le ridotte difese generali).

La modificazione del "rivestimento" antigenico di questi virus, non permette al nostro organismo di costituire una difesa immunitaria permanente, pertanto, la "solita" influenza... non è mai la stessa. 

La definizione "cinese", "australiana", "russa" eccetera si riferisce alla località dove sono individuati i primi episodi di influenza e isolati i "nuovi" virus responsabili, utilizzati per produrre vaccini mirati contro i ceppi di virus responsabili dell'epidemia in corso.

Dopo un breve periodo d'incubazione di 1-3 giorni, l'influenza esordisce bruscamente con febbre, brividi ed altre manifestazioni, quali malessere generale, mal di testa, astenia (senso di stanchezza e mancanza di forza), inappetenza (poca voglia di mangiare), dolori articolari e muscolari.

Aumentano le secrezioni nasali, la lacrimazione ed il bruciore agli occhi, il mal di gola, il bruciore al torace (solitamente dietro lo sterno) e la tosse secca e stizzosa.

La febbre è essenzialmente un meccanismo di difesa dell'organismo; si mantiene infatti elevata nei giorni in cui il virus si replica, poi inizia a scendere da sé; si interviene con farmaci antipiretici solo se la temperatura corporea supera i 38°C.

I sintomi si risolvono generalmente in 3-5 giorni, eccetto la tosse e l'astenia che possono permanere molto più a lungo.

L'influenza può tuttavia complicarsi e allora si registra otite media acuta (orecchie), sinusite acuta (naso), broncopolmonite (bronchi e polmoni) per  complicazioni batteriche.

Le categorie a rischio: cardiopatici, bronchitici cronici, diabetici e tutte le persone con deficit del sistema immunitario, non devono trascurare una patologia come l'influenza, qualora i sintomi dovessero persistere o peggiorare.

Antinfluenzali sintomatici e antipiretici (antifebbre)

Tra i farmaci di automedicazione non ci sono antivirali, ma solo molecole in grado di alleviare i comuni sintomi dell'influenza.

La febbre è una tipica caratteristica dell'influenza mentre è rara nel raffreddore. I farmaci contro la febbre sono chiamati antipiretici. A questa categoria appartengono molecole molto conosciute come l'acido acetilsalicilico e il paracetamolo.

L'acido acetilsalicilico

La sua azione contro febbre, dolore e infiammazione è impiegata da circa 100 anni; questo farmaco può avere effetti collaterali. Se l'acido acetilsalicilico si usa troppo a lungo, o in persone sensibili, possono verificarsi dolori di stomaco. Come in genere tutti gli antinfiammatori, i farmaci a base di acido acetilsalicilico sono sconsigliati nelle persone che soffrono di stomaco. Per questo motivo, in molte preparazioni elencate nella tabella sottostante, l'acido acetilsalicilico è associato a idrossido di magnesio o di alluminio o a bicarbonato, che sono antiacidi, o ad alginato, che ha un effetto gastroprotettivo. Va ricordato che le preparazioni contenenti acido acetilsalicilico non vanno somministrate a bambini e adolescenti di età inferiore ai 16 anni, per via di segnalazioni di una possibile associazione alla sindrome di Reye (una rara, ma grave, malattia che colpisce il fegato e il cervello). In alcune preparazioni, all'acido acetilsalicilico o al paracetamolo è associato l'acido ascorbico o vitamina C, alla quale sono attribuite molte proprietà, tra cui quella di ridurre l'intensità dei sintomi nelle malattie da raffreddamento.

Il paracetamolo

Ha una spiccata azione antifebbrile e antidolorifica, ma scarsamente antinfiammatoria. Di solito non irrita lo stomaco e sono rare le reazioni di tipo allergico. Tuttavia una dose eccessiva può causare danni, anche gravi, a fegato e reni. I forti bevitori o chi ha malattie del fegato o dei reni dovrebbero usare con cautela questa sostanza.

Il paracetamolo è spesso associato a numerosi altri principi attivi: altri antifebbrili, decongestionanti nasali, antistaminici, caffeina, (ha effetto eccitante, può servire a bilanciare la sonnolenza data dagli antistaminici, favorisce l'effetto degli altri farmaci).

Salice e chinino, piante ad azione antipiretica

categoria: medicina, pronto soccorso

Il salice, la pianta da cui si estrae l'acido salicilico, era usato fin dall'antichità per le sue qualità curative.

Documenti egizi del 1500 a. C., parlano delle virtù antidolorifiche della corteccia e delle foglie della pianta e lo stesso fanno Ippocrate e dallo storico Erodoto, suo contemporaneo (V-IV secolo a. C.). Altre popolazioni, quali gli Ottentotti dell'Africa Sudoccidentale e i nativi americani, ne conoscevano le proprietà.

Dalla scoperta dell'America sino al XIX secolo il più diffuso antipiretico fu il chinino, estratto dalle bacche della china, di origine sudamericana. Tuttavia, il blocco continentale imposto da Napoleone nel 1806 fece a poco a poco riscoprire il salice come pianta officinale. Si narra però che il primo a rivalutarlo, e ad analizzarne le proprietà curative, fu il sacerdote inglese Edward Stone, che intorno al 1760 assaggiò per caso un pezzo di corteccia di salice e stabilì un'analogia tra l'amaro di questa pianta e quello del chinino.

Le scoperte più rilevanti sarebbero però arrivate nel XIX secolo, prima con l'estrazione dell'acido salicilico da parte di Raffaele Piria (1838), poi con quella dell'acido acetilsalicilico (in forma impura)
 da parte del francese Charles Frédéric Gerhardt (1853),
 per arrivare alla formulazione
 dell'Aspirina, il cui inventore
 ufficiale è Felix Hoffmann,
 chimico della Bayer (recenti rivelazioni danno però come vero ideatore lo scienziato 
ebreo tedesco Arthur Eichengrun).

Nota bushcraft: i rami giovani (i cosiddetti viminali) della pianta servono a realizzare cesti e in agricoltura possono servire per fare la legatura di piante.